2021年4月初，樂普生物宣佈完成2.61億元C輪融資，投前估值100億元。4月末，樂普生物港股IPO招股書公開，研發管線全面披露，包括PD-1普特利單抗（HX008）、5款ADC藥物（分別靶向EGFR、HER2、CD20、TF和Claudin 18.2）、PD-L1單抗LP002、CD47單抗、TIGIT單抗、PD-L1/TGF&beta；雙抗以及溶瘤病毒CG0070。

普特利單抗（HX008）：差异化設計的PD-1抗體

普特利單抗（HX008）為差异化設計的PD-1抗體，在IgG4的Fc引入S254T/V308P/N434A突變延長半衰期。一期臨床中，單次給藥半衰期為17-24天，穩定後半衰期為18-38天。

獨特的分子設計基礎上，臨床前小鼠模型試驗發現普特利單抗（HX008）表現出優於O藥、K藥的抗腫瘤活性。

普特利單抗（HX008）臨床進展：Bio-better優勢已顯

2021年ASCO會議上，樂普生物彙報了普特利單抗（HX008）兩項臨床研究進展。第一項研究為二線及以上治療晚期黑色素瘤。

普特利單抗（HX008）二線及以上治療晚期黑色素瘤的總響應率ORR為18.49%，疾病控制率DCR為44.54%，中位無進展生存期mPFS為3.25個月，中位總生存期mOS為17.91個月。

第二項臨床為普特利單抗（HX008）二線及以上治療MSI-H/dMMR晚期實體瘤的二期臨床。

普特利單抗（HX008）治療dMMR實體瘤的總響應率ORR為47.67%，疾病控制率DCR為75.58%，中位無進展生存期mPFS尚未達到，12個月無進展生存比例為52.70%。

雖然缺少頭對頭的對比，不過普特利單抗（HX008）的療效數據相比O藥、K藥的歷史數據更優。進一步地，普特利單抗（HX008）的總響應率接近Opdivo+Yervoy聯合治療的數據。數據表明，普特利單抗（HX008）的差异化設計與臨床前的優勢可能轉化為臨床優效。

附表 普特利單抗（HX008）與其他PD-(L)1抗体治疗MSI-H實體瘤數據

總結

樂普生物成立3年來，取得快速發展，建立了豐富的研發管線，包括多款單抗、雙抗、ADC、溶瘤病毒等大分子新藥。普特利單抗（HX008）具有獨特的差异化設計，臨床前研究展現優勢，MSI-H/dMMR實體瘤的二期臨床數據表明具有成為Bio better的潜力。期待普特利單抗（HX008）經過後續臨床的考驗，早日上市造福患者。

文章來源：醫藥筆記