A. 緒言

本公告乃由樂普生物科技股份有限公司（「本公司」）自願作出。

本公司董事會（「董事會」）欣然宣佈，本公司創新候選藥物及聯合療法（包括抗體藥物偶聯物（「ADC」）MRG004A、MRG003與HX008的聯合療法以及HX008與尼拉帕利的聯合療法）的三項臨床研究成果在2024年美國臨床腫瘤學會（「ASCO」）年會上公佈。

B. 兩項口頭匯報

1. 評價抗組織因子ADC藥物MRG004A在實體瘤患者中的安全性和有效性的I/II期臨床研究

組織因子（「TF」）過度表達與宮頸癌（「CC」）及胰腺癌（「PC」）等實體瘤的血栓形成、轉移及不良預後有關。MRG004A是一種TF靶向位點特異性偶聯創新ADC藥物。我們將於2024年ASCO年會上口頭報告MRG004A治療晚期實體瘤患者的I/II期研究的安全性及初步療效結果，概述如下：

63名患者已入組，其中43名患者處於劑量遞增階段（介於0.3至2.6mg/kg的8個劑量水平），20名患者處於劑量擴展階段（15名患者為2.0mg/kg，5名患者為2.4mg/kg）。2MRG004A在胰腺癌（「PC」）患者中觀察到顯著抗腫瘤活性。在2.0mg/kg劑量組的12名既往已接受中位3線治療的可評估PC患者中，有4例部分緩解（「PR」）及6例病情穩定（「SD」），因此客觀緩解率（「ORR」）為33.3%(4/12)，疾病控制率（「DCR」）為83.3%(10/12)。其中，5名患者PC的TF表達為50%或以上，強度水平為3+，且先前已接受2線或以下治療，以2mg/kg劑量接受MRG004A，其中4名患者達到PR，1名患者達到SD。因此，高TF表達PC的ORR為80%(4/5)，DCR為100%(5/5)。此外，MRG004A對三陰性乳腺癌（「TNBC」）及CC患者亦有療效。在4名接受過多線治療的TNBC患者中，ORR和DCR分別為25%(1/4)和50%(2/4)。在2名接受過四線治療的CC患者中，1名患者達到PR，1名患者達到SD。7.9%(5/63)的患者曾出現嚴重不良事件。劑量擴展階段的評估仍在進行中。

MRG004A在多次預先治療的情況下對多種腫瘤類型（包括具有高TF表達的PC）顯示出可控的毒性以及顯著的抗腫瘤活性。這些令人鼓舞的結果為進一步評估MRG004A提供了依據，尤其是在TF過度表達的實體瘤中。

2. 普特利單抗與表皮生長因子受體ADC(EGFR-ADC)MRG003聯合治療EGFR陽性實體瘤患者的安全性和有效性的I/II期研究的初步結果

普特利單抗(HX008)是一種於中國獲准上市的重組人源化PD-1抑製劑，而MRG003是一種EGFR-ADC，在頭頸部鱗狀細胞癌（「SCCHN」）和鼻咽癌（「NPC」）的多項臨床研究中顯示出良好的抗腫瘤活性。在臨床前研究中，其組合已顯示出協同抗腫瘤作用。該研究旨在評估聯合療法對已知表達EGFR的局部晚期或轉移性實體瘤患者的安全性和有效性。我們已觀察到良好的初步數據，該等數據將於2024年ASCO年會上口頭報告如下：

截至2024年1月30日，33名患者（I期：9名NPC、1名SCCHN及3名其他實體瘤患者，II期：14名NPC及6名SCCHN患者）已入組，中位年齡為52歲，其中25名患者為男性。

在27名可評估患者中，17名患者達到PR，7名患者達到SD，因此ORR和DCR分別為63.0%（95%置信區間為42.4至80.6）及88.9%（95%置信區間為70.8至97.7）。在II期臨床中，9名可評估的接受PD-1加鉑類化療的一線治療後EGFR陽性NPC患者中觀察到2名患者達到完全緩解（「CR」），5名患者達到PR及2名患者達到SD，ORR及DCR分別為77.8%（95%置信區間為40.0至97.2）及100%（95%置信區間為66.4至100）。五名可評估的未接受過系統治療的EGFR陽性SCCHN患者中觀察到3名患者達到PR及1名患者達到SD，ORR及DCR分別為60%（95%置信區間為14.7至94.7）及80%（95%置信區間為28.4至99.5）。研究中的緩解持續時間（「DOR」）及無進展生存期（「PFS」）尚不成熟。接受治療時間最長的患者的DOR超過17個月，且治療仍在持續。4名患者發生3-4級常見治療相關不良事件（「TRAE」），主要包括白細胞數量減少(9%)及低鉀血症(6%)。

接受HX008聯合MRG003治療的I/II期研究患者在NPC和SCCHN中表現出良好的耐受性和良好的抗腫瘤活性，尤其是經PD-1治療失敗的NPC患者。II期研究目前正在進行中。

C. 海報展示

HX008與尼拉帕利聯合應用於胚系突變的轉移性乳腺癌的CHANGEABLE研究：探索性生物標誌物分析結果

尼拉帕利聯合PD-1抑製劑HX008已在具有BRCA1/2胚系突變的轉移性乳腺癌（「MBC」）患者中表現出良好的抗腫瘤活性及可耐受安全性，甚至在腦轉移患者中亦表現如此。

截至2024年1月12日，37名患者已入組並接受研究方案。在BRCA1/2突變的主要研究隊列中(n=28)，ORR為78.6%(22/28)，DCR為96.4%，其中3名患者為CR。中位PFS為7.3個月（95%置信區間為4.2個月至10.4個月）。

尼拉帕利聯合HX008已在具有BRCA1/2胚系突變的MBC患者中顯示出持續的臨床益處，且無新的安全性信號。

警告：概不保證本公司最終將成功開發及銷售MRG003及MRG004A。本公司股東及潛在投資者於買賣本公司股份時務請審慎行事。

承董事會命

樂普生物科技股份有限公司

董事長及執行董事

蒲忠傑博士

中國，上海

2024年5月24日